Celebra (celekoksib)

Celekoksib er en oral selektiv cyclooxygenase-2-(COX-2-)hemmer innenfor det kliniske doseområdet på 200-400 mg daglig. Det er ikke sett noen statistisk signifikant inhibering av COX-1*- hos friske frivillige i dette doseområdet.

 

Cyclooxygenase er et enzym som er ansvarlig for dannelsen av prostaglandiner. Det er identifisert 2 isoformer av cyclooksygenase: COX-1 og COX-2. COX-2- er vist å bli indusert av pro-inflammatoriske stimuli, og er postulert å være hovedansvarlig for syntesen av prostanoidmediatorer for smerte, inflammasjon og feber. COX-2 er også involvert i ovulasjon, implantasjon og lukking av ductus arteriosus, regulering av nyrefunksjonen og sentralnervøse funksjoner (feberinduksjon, smerteoppfattelse og kognitiv funksjon). COX-2 er funnet i vev omkring magesår hos mennesker, men det er ikke klarlagt hvilken rolle COX-2 spiller ved sårtilheling.

 

COX-1 hemmende NSAIDs og selektive COX-2-hemmere har forskjellig effekt på plateaggregering. Denne forskjellen kan være av klinisk betydning hos pasienter med risiko for tromboemboliske hendelser. Selektive COX-2-hemmere reduserer dannelsen av systemisk (og derfor muligens endotelial) prostasyklin uten å påvirke tromboksan i blodplatene.

 

* Målt som ex vivo inhibering av tromboxan-B2-dannelse

 

  • Celebra gir effektiv symptomlindring ved artrose, revmatoid artritt og bekhterev1
  • Celebra har sammenlignbar risiko for kardiovaskulære hendelser som ikke-selektive NSAIDs2
  • Celebra gir signifikant færre blødninger gjennom hele GI-tractus* sammenlignet med kombinasjonen diklofenak + PPI3

Referanser:
1. Celebra preparatomtale 15.04.2016, punkt 4.1, 5.1, 5.2
2. White WB, West CR, Borer JS et al., Risk of Cardiovascular Events in Patients Receiving Celecoxib, Am J Cardiol 2007;9991-98
3. Chan FKL, Lanas A, Scheiman J et al., Celecoxib versus omeprazole and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis (CONDOR) a randomised trial, Lancet 2010;376:173-79

INDIKASJON
Symptomlindring hos voksne ved behandling av artrose (OA), revmatoid artritt (RA) og Bekhterevs sykdom. Beslutningen om å forskrive en selektiv COX-2-hemmer skal bygge på en vurdering av den enkelte pasients samlede risiko.